Классификация гиполипидемических средств:

• Анионообменные смолы или секвестранты желчных кислот и средства, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике.
• Никотиновая кислота и ее производные.
• Пробукол.
• Фибраты или производные фиброевой кислоты.
• Ингибиторы 3-гидроксиметил-глютарил-коэнзи-А-редуктазы (ГМК-КоА-редуктазы), или статины.

Классификация гиполипидемических средств по механизму действия:

• Препараты, препятствующие образованию атерогенных ЛП:
• статины,
• производные фиброевой кислоты,
• никотиновая кислота,
• пробукол,
• бензафлавин
• Препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике:
• секвестранты желчных кислот,
• b-ситостерин,
• гуарем.
• Физиологические корректоры липидного обмена, содержащие эссенциальные фосфолипиды и ненасыщенные жирные кислоты, повышающие уровень ЛПВП:
• эссенциале,
• липостабил.

Секвестранты желчных кислот и средства, подавляющие абсорбцию холестерина в кишечнике.

Секвестранты желчных кислот
Являются анионообменными смолами, связываются в кишечнике с желчными кислотами, образуя с ними комплексы, изолирую их, секвестрируют. Потребность организма в желчных кислотах обеспечивается увеличением синтеза ХС в гепатоцитах и количества рецепторов, захватывающих ХС из крови. Рецепторы взаимодействуют с ЛПНП, которые транспортируют ХС. Таким образом, происходит усиленное извлечение из крови ХС, связанного с ЛПНП. Секвестранты желчных кислот не всасываются в кровь и не оказывают серьезных побочных действий. Из-за относительной безопасности этих препаратов некоторые специалисты считают необходимым начинать лечение именно с них.
Холестирамин – нерастворимый в воде порошок ( по3-8 г – 2-3 р/сут, не более 32 г/сут). Побочные действия – метиоризм, тошнота, запоры. Эффект – через 1 мес. Уровень ХС ЛПНП можно понизить до 23%. Колестипол – 5 г -2 р/сут ( макс. – 15 г 2 р/сут).

Препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике
Препараты, тормозящие всасывание холестерина в кишечнике, уменьшают всасывание холестерина в кровь. Показаны преимущественно при ГЛП IIА.
Препараты: полиспонин, трибуспонин, гуарем.
Гуарем, кроме того, снижает аппетит и количество потребляемой пищи, обладает гипогликемическим действием. Уровень ХС снижается на 10-15%, ХС ЛПНП – на 10-20%. Монотерапия не позволяет достичь нормализации ХС, целесообразно сочетать с другими гиполипидемическими средствами.

Никотиновая кислота
Является водорастворимым витамином группы В и обладает следующими свойствами:
- подавляет мобилизацию свободных ЖК из жировой ткани, уменьшает образование в печени ЛПОНП, снижает содержание в крови ТГ,
- уменьшает образование в крови ЛПНП и ХС,
- снижает содержание липопротеина (а),
- активирует систему фибринолиза,
- увеличивает размер ЛПНП (затрудняет инфильтрирование их в интиму артерий),
- повышает уровень ХС ЛПВП.
Установлено, что никотиновая кислота в сочетании с секвестрантами ЖК способствует стабилизации и регрессии стенозов коронарных артерий. Назначают по 50 мг сначала 1 раз, затем – 2 и 3 раза в день.
Побочные эффекты: нарушение функции печени, раздражающее влияние на желудок, гиперемия кожи (в результате увеличения продукции простагландинов), возможно развитие гипергликемии, повышение уровня мочевой кислоты, зуд кожи, увеличение частоты суправентрикулярных нарушений ритма.
Эндурацил – пролонгированная форма никотиновой кислоты, почти не дает побочных эффектов.
Лечение показано при всех типах атерогенной ГЛП.

Пробукол
Эффективное гипохолестеринемическое средство, снижает содержание общего ХС на 15-20%, ХС ЛПНП – 8-15%, но одновременно может снижать уровень ХС ЛПВП на 25%, на ТГ не влияет.
Механизм действия:
- активирует нерецепторный путь удаления из крови ЛПНП и соответственно ХС,
- увеличивает содержание в крови протеина, переносящего эфиры ХС, благодаря чему активирует «обратный» транспорт ХС,
- проявляет антиоксидантное действие, уменьшает способность ЛПНП проникать в субэндотелиальный слой и окисляться.
Назначают внутрь по 500 мг 2 р/день. Эффект не ранее чем через 2 мес. Долго сохраняется в жировой ткани, поэтому его действие сохраняется до 6 мес. после отмены. Рекомендуется преимущественно при II А типе ГЛП.
Побочные действия: удлиняет интервал QT на ЭКГ, диспепсические расстройства. Противопоказания: желудочковые аритмии с удлинением QT, частые эпизоды ишемии миокарда, низкий исходный уровень ЛПВП.

Фибраты
К фибратам относятся гиполипидемические средства, снижающие преимущественно содержание ТГ. Снижают уровень ХС ЛПНП на 5-15%.
Механизм действия:
- уменьшают синтез ТГ, включающихся в состав ЛНОНП, и увеличивают процессы расщепления ЛПОНП,
- увеличивают активность рецепторов, захватывающих ЛПНП из крови,
- некоторые фибраты снижают активность ГМК-КоА-редуктазы и синтез ХС.
Гемфиброзил не только снижает содержание ТГ, но и увеличивает ХС ЛПВП. Показан при II Б типе ГЛП с триадой липидных нарушений: низкий ЛПВП, повышенный ХС ЛПНП, высокий уровень ТГ; при III типе ГЛП; при гипертриглицеридемии и сниженным содержанием ХС ЛПВП у больных сахарным диабетом. Побочное действие: поражение мышц, усиление камнеобразования в желчных путях, диспепсические расстройства, ухудшение функции печени, редко – лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Фенофибрат, безафибрат, клофибрат применяют для лечения очень высоких уровней ТГ в крови (IV тип ГЛП), для лечения больных семейной ГЛП III типа, при комбинированной ГЛП у больных сахарным диабетом с повышенным содержанием в крови ТГ.

Статины
Являются наиболее активными гипохолестеринемическими средствами.
Механизм действия:
- в процессе образования ХС в печени участвует фермент ГМК-КоА-редуктаза, активность которогостатины блокируют,
- увеличение синтеза рецепторов для ЛПНП, что увеличивает их извлечение из крови и снижает уровень их предшественников – ЛПОНП.
Ловастатин (мевакор) снижет ХС ЛПНП на 39%, общий ХС – на 30%, увеличивает уровень ХС ЛПВП, уменьшает уровень ТГ.
Симвастатин – самый сильнодействующий из статинов.
Провастатин является активной формой и в отличие от ловастатина и симвастатина оказывает свое действие без предварительного метаболизма в печени.
Флувастатин – новый, полностью синтетический ингибитор ГМК-КоА-редуктазы. установлено улучшение эндотелиальной функции под его действием.
Аторвастатин – новый синтетический ингибитор ГМК-КоА-редуктазы, кроме того, значительно снижает уровень ТГ.
Побочные действия: отрицательное влияние на печень (повышение АЛТ), на мышцы (миалгии, повышение КФК), желудочно-кишечные расстройства, расстройства сна.

Наиболее активно снижают ХС ЛПНП – статины. Наиболее существенно повышают ХС ЛПВП препараты никотиновой кислоты. Снижение содержание ТГ в крови наиболее характерно для никотиновой кислоты и гемфиброзила.

С целью вторичной профилактики у больных ИБС рекомендованы статины (особенно симвастатин).

Другие гиполипидемические средства
Бензафлавин – производное рибофлавина. Понижает содержание в крови глюкозы, ХС, ТГ, ЛПНП.
Эссенциале – комплексный препарат, содержащий эссенциальные фосфолипиды, ненасыщенные жирные кислоты, витамины В 1, В12, никотинамид, натрия пантетонат. Усиливает катаболизм холестерина, эффективен при II А и Б типе ГЛП.
Липостабил – близок к эссенциале, применяется при II А и Б типе ГЛП.