Чувство боли является естественным и неотъемлемым. Чувствительные нервы, пронизывающие нашу кожу, ткани и органы, реагируют на тепло, холод и давление, а также на вещества, выделяемые клетками после их повреждения. Нити этих нервов достигают центральной нервной системы, активируя нейроны в спинном мозге, которые в свою очередь передают сигнал мозговой коре. Она позволяет осознать боль, вызывая то самое «ой!». Нервная система эволюционировала таким образом, что реакция бывает незамедлительной. Для того, чтобы отдернуть руку от горящего пламени, нам требуется какая-то доля секунды.

В то время как способность ощущать боль являются ключевой для выживания и поддержания здоровья, избыток боли – явление негативного характера (если, конечно, вы не мазохист). Особенно если она никак не проходит. Миллионы людей живут с хроническими болями. А хроническая боль, не важно, в спине, суставах или где-либо еще, может сделать жизнь невыносимой.

Два века с морфием

На протяжении всей своей истории человек искал средства для того, чтобы заглушить боль. Самыми мощными обезболивающими являются опиоиды. Морфий, получаемый из снотворного мака, много веков назад был известен алхимикам и врачам. Морфий принадлежит к числу одних из первых лекарств, а также был доступен в чистейшей его форме аж с 1817 года.

Морфий и синтетические опиоиды, такие как кодеин и фентанил, воздействует на опиоидные рецепторы спинного мозга и стопорит их активность. Это не дает отправить сигнал о боли в мозг. Некоторые из наших нервных клеток, расположенных на ключевых позициях пути, по которому нейроны передают сигнал, выделяют опиоидные пептиды (элементы белков), такие как энкефалин. Он соединяется с опиоидными рецепторами и блокирует передачу болевого сигнала в мозг. В 1970-х выяснилось, что опиоиды (морфий, кодеин и фентанил) копируют структуру опиоидных пептидов, образующихся естественным образом.

Так каким же образом все это связано со слюной? В 2006 году ученые университета Пастера во Франции обнаружили в человеческой слюне пептид под названием опиорфин.

Опиорфин напоминает энкефалин, но вместо того, чтобы соединяться с опиоидными рецепторами, притупляя их активность, он не дает энкефалину распасться. Таким образом количество энкефалина – естественного обезболивающего, вырабатываемого организмом, увеличивается, и болевые ощущения блокируются. Когда вы страдаете от боли, происходит выделение энкефалинов, а опиорфин стимулирует их активность.

Опиорфин работает только в том месте, где активно вырабатывается энкефалин – он не воздействует на работу нервной системы. Поэтому в отличие от обычных опиоидов у него исключительно локализованный эффект. В теории, это позволит повлиять на болевые ощущения, не создавая при этом нежелательных побочных эффектов, таких как зависимость, развитие привыкания при долговременном использовании и затрудненное дыхание.

Опиорфин, но не совсем

Единственная проблема состоит в том, что опиорфин расщепляется во время путешествия по пищеварительному тракту или кровотоку и посему не способен добраться до конкретных мест на теле, которые требуется обезболить. По этой причине ученые из университета Пастера во Франции связались с компанией Stragen для того, чтобы создать модифицированный вариант опиорфина под названием STR-324, который отличался бы большей стабильностью. STR-324 должен быть доступен для перорального или внутривенного приема, но пока разработки ведутся только на уровне создания инъекции.

Самое последнее исследование команды ученых посвящено изучению послеоперационных болей. STR-324, введенный крысам в виде инъекции, блокирует эти ощущения. По эффективности его можно сравнить с морфием, которому он, однако, несколько уступает.

Ближе к концу этого года пройдут первые испытания STR-324 на людях. Последние данные указывают на то, что уколы STR-324 хорошо сработают против некоторых видов болей.

Ученым, тем не менее, придется сильнее постараться, чтобы доказать эффективность этого лекарства в форме таблеток.

Клинические испытания препарата на пациентах с невропатическими болями (вызванными проблемами с нервами, а не повреждением тканей) должны начаться в 2019 году. Невропатические боли часто встречаются у больных диабетом, а также могут быть вызваны вирусной инфекцией. Невропатическую и другие виды хронических боли печально известны тем, как тяжело их излечить, и часто оказываются невосприимчивыми к привычным опиоидам. Если STR-324 покажет себя более эффективным для невропатических болей, чем другие опиоиды, в области болеутоляющих будет совершен прорыв. Однако это еще под большим сомнением. Ученые еще не включали подобные виды болей в круг своих экспериментов.

Главным преимуществом STR-324 по сравнению с обычными опиоидами является то, что он не должен вызывать дыхательной недостаточности, то есть сужения частоты дыхания. Этот побочный эффект способен привести к летальному исходу. По большей части случается это при непредумышленной передозировке среди людей с героиновой зависимостью, но беспокойства о возможности дыхательной недостаточности ограничивают допустимый объем опиоидов для обезболивания. Ученым придется доказать преимущества STR-324 над другими лекарствами. В частности, уже существует соединяющийся с рецепторами опиоид – бупренорфин, при употреблении которого случаев дыхательной недостаточности значительно меньше, чем при лечении морфием или фентанилом.

Прогноз для STR-324 является многообещающим, учитывая то, что он работает иначе и, теоретически, дает более целенаправленное действие, чем обычные опиоиды. Тем не менее, реальных научных доказательств в пользу того, что он поможет при хронических болях, пока нет. Миру нужны новые обезболивающие, и только результаты клинических испытаний смогут выявить, станет ли STR-324 новой надеждой для живущих с хроническими болями.

Похожие статьи

• 

  Новая форма жизни была обнаружена учеными не в луже и не в глубинах океана, а в нашей слюне. Необычный паразит позволит исследователям пролить свет на множество вопросов современной медицины. Одни считают ее противной, а для других она является удивительным ми ...

  Бактерия с единственным в своем роде стилем жизни

• 

  Дифференциальная диагностика. Дифтерию зева необходимо дифференцировать с заболеваниями другой этиологии, сопровождающимися ангиной: инфекционным мононуклеозом, ангинами стрепто-, стафилококкевой и фу ...

  Диагноз - Дифтерия

• 

  Малярия — острое инфекционное заболевание, характеризующееся периодическими приступами лихорадки (пароксизмами), увеличением размеров печени и селезенки, анемией. Этиология. Возбудителем малярии являю ...

  Малярия

• 

  Медицинская пиявка (Hirudo medicinalis) — кольчатый червь класса пиявок. В глотке имеется 3 зубчатые челюсти, на краях которых открываются протоки слюнных желез. Обитает в пресных водоемах Центральной ...

  Медицинская пиявка

• 

  Муцины (лат. mucus — слизь) — секреты, вырабатываемые эпителиальными клетками слизистых оболочек слюнных желез (подчелюстных, подъязычных), а также дыхательных, пищеварительных, мочеполовых путей. Хим ...

  Муцины