Свойства, применение и противопоказания Эпинефрина

Содержание

Свойства, применение и противопоказания Эпинефрина

ЭПИНЕФРИН

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Эпинефрин оказывает кардиостимулирующее, сосудосуживающее, гипергликемическое, гипертензивное действие, оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция. Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо. Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое), ОПСС; прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Эпинефрин являются: аллергические реакции немедленного типа (в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия (в т.ч. на фоне остро развившейся AV-блокады III степени); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в т.ч. из десен); артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств);
необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина);открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах – отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия;
с целью остановки кровотечения; лечение приапизма.

Способ применения

Способ применения препарата Эпинефрин индивидуальный. Вводят п/к, реже – в/м или в/в (медленно). В зависимости от клинической ситуации разовая доза для взрослых может составлять от 200 мкг до 1 мг; для детей – 100-500 мкг. Раствор для инъекций может быть использован в качестве глазных капель.
Местно применяют для остановки кровотечений – используют тампоны, смоченные раствором эпинефрина.

Побочные действия

Побочные действия от применения препарата Эпинефрин могут возникнуть со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД; при применении в высоких дозах – желудочковые аритмии; редко – аритмия, боль в грудной клетке.
Со стороны нервной системы: головная боль, тревожное состояние, тремор, головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).
Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.
Прочие: гипокалиемия, повышенное потоотделение; местные реакции – боль или жжение в месте в/м инъекции.

Противопоказания

Противопоказаниямик применению препарата Эпинефрин являются: гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

Беременность

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено. Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Неселективные бета-адреноблокаторы потенцируют прессорный эффект эпинефрина. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (одновременное применение не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости); с другими симпатомиметическими средствами – усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в т.ч. с диуретиками) – снижение их эффективности; с алкалоидами спорыньи – усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Ингибиторы МАО, м-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы, препараты гормонов щитовидной железы, резерпин, октадин потенцируют эффекты эпинефрина. Эпинефрин уменьшает эффекты гипогликемических средств (в т.ч. инсулина), нейролептиков, холиномиметиков, миорелаксантов, опиоидных анальгетиков, снотворных средств. При одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT (в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), происходит увеличение продолжительности интервала QT.

Передозировка

При передозировке Эпинефрином развиваются чрезмерное увеличение артериального давления, тахикардия (в дальнейшем сменяется брадикардией), аритмии (включая и фибрилляцию желудочков и предсердий), бледность и похолодание кожных покровов, головная боль, рвота, метаболический ацидоз, черепно-мозговое кровоизлияние (в особенности у больных пожилого возраста), инфаркт миокарда, отек легких, смерть. Необходимо: прекратить введение эпинефрина, симптоматическое лечение — для понижения артериального давления — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмиях — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 15 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Эпинефрин (Epinephrine)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Эпинефрин

Химическое название

(R)-4-[1-Гидрокси-2-(метиламино)этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эпинефрин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Эпинефрин

Белый или белый с сероватым оттенком кристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, изменяется под действием света и кислорода.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Альфа- и бета-адреностимулирующее средство.

На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca 2+ . В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать АД вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04–0,1 мкг/кг/мин увеличивает ЧСС и силу сердечных сокращений, УОК и МОК, снижает ОПСС; выше 0,02 мкг/кг/мин суживает сосуды, повышает АД (главным образом систолическое) и ОПСС . Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление ЧСС . Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ . Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии. Стимуляция бета2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения K + из клетки и может привести к гипокалиемии. При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении (продолжительность действия — 1–2 мин), через 5–10 мин после п/к введения (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении — время начала эффекта вариабельное.

Фармакокинетика. При в/м или п/к введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. T Cmax при п/к и в/м введении — 3–10 мин. Проникает через плаценту, в грудное молоко, не проникает через ГЭБ . Метаболизируется в основном МАО и КОМТ в окончаниях симпатических нервов и др. тканей, а также в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 при в/в введении — 1–2 мин. Выводится почками в основном виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, сульфатов, глюкуронидов; а также в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Показания. Аллергические реакции немедленного типа ( в т.ч. крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении ЛС , сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении др. аллергенов; бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза; асистолия ( в т.ч. на фоне остро развившейся AV блокады III ст.); кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек ( в т.ч. из десен), артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей ( в т.ч. шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, ХСН , передозировка ЛС), необходимость удлинения действия местных анестетиков; гипогликемия (вследствие передозировки инсулина); открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах — отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия, остановка кровотечения; приапизм (лечение).

Противопоказания. Гиперчувствительность, ГОКМП , феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС , фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

С осторожностью. Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза ( в т.ч. кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе — артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Категория действия на плод. C

Дозирование. П/к, в/м , иногда в/в капельно.

Анафилактический шок: в/в медленно 0,1–0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9% раствора NaCl, при необходимости продолжают в/в капельное введение в концентрации 0,1 м/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3–5 мин), предпочтительнее введение в/м (или п/к) 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение — через 10–20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: п/к 0,3–0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или в/в по 0,1–0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят в/в капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2–10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии — 0,2–0,4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9% раствора NaCl или др. раствором); во время реанимационных мероприятий — по 1 мг (в разбавленном виде) в/в каждые 3–5 мин. Если пациент интубирован возможна эндотрахеальная инстилляция — оптимальные дозы не установлены, должны в 2–2,5 раза превышать дозы для в/в введения.

Новорожденные (асистолия): в/в , 10–30 мкг/кг каждые 3–5 мин, медленно. Детям, старше 1 мес: в/в , 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3–5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы — 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м — по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3–4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме — по 1 кап 1–2% раствора 2 раза в день.

Побочное действие. Со стороны ССС : менее часто — стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД , при высоких дозах — желудочковые аритмии; редко — аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто — головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте в/м инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко — гипокалиемия; менее часто — повышенное потоотделение.

Передозировка. Симптомы: чрезмерное повышение АД , тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма ( в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия — для снижения АД — альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии — бета-адреноблокаторы (пропранолол).

Взаимодействие. Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных ЛС .

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с др. симпатомиметическими средствами — усиление выраженности побочных эффектов со стороны ССС; с антигипертензивными средствами ( в т.ч. с диуретиками) — снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая фуразолидон, прокарбазин, селегилин) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД , гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами – ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином — усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином — внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал ( в т.ч. астемизолом, цизапридом, терфенадином), — удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами — усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи — усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и др. гипогликемических ЛС .

Особые указания. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если др. способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K + в сыворотке крови, измерение АД , диуреза, МОК, ЭКГ , центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

Увеличивает гликемию, в связи с чем, при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожать.

[1] Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. – Т.2, ч.1 – 568 с.; ч.2 – 560 с.

Свойства, применение и противопоказания Эпинефрина

Препарат Эпинефрин используется в комплексном лечении бронхиальной астмы, артериальной гипотензии и других тяжелых патологий.

p, blockquote 1,0,0,0,0–>

Действующим компонентом лекарственного средства является синтетический адреналин эпинефрин , нейромедиатор и естественный для человека гормон, продуцируемый хромаффинными клетками мозгового слоя надпочечников и присутствующий во многих тканях организма.

p, blockquote 2,0,0,0,0–>

По химической структуре данное вещество относится к катехоламинам.

p, blockquote 3,0,0,0,0–>

Фармакологические свойства

Препарат принадлежит к фармакологической группе негликозидных кардиотонических средств и представлен в продаже под международным непатентованным названием (МНН) Эпинефрин.

p, blockquote 4,0,0,0,0–>

В медицине он применяется в качестве лекарства с кардиостимулирующей, сосудосуживающей, гипертензивной, гипогликемической, бронхолитической и противоаллергической активностью.

p, blockquote 5,0,0,0,0–>

Широкий спектр терапевтического действия позволяет применять средство в лечении большого количества заболеваний.

p, blockquote 6,0,0,0,0–>

Присутствующий в Эпинефрине адреналин оказывает стимулирующий эффект на сердце и сосуды.

p, blockquote 7,0,0,0,0–>

Он повышает минутный и ударный объем кровотока, сужает кровеносные сосуды, усиливает сердцебиение, поднимает систолическое кровяное давление, повышает последнее в легочных венах и артериях.

p, blockquote 8,0,0,0,0–>

Прессорный эффект препарата проявляется в развитии у больного кратковременной брадикардии, депрессорный , в снижении уровня кровяного давления.

p, blockquote 9,0,0,0,0–>

Кроме перечисленных свойств, применение искусственного адреналина приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов, устранению спазма бронхиол и отека их слизистой оболочки.

p, blockquote 10,0,0,0,0–>

Препарат подавляет высвобождение гистамина, расширяет зрачки, понижает внутриглазное давление, усиливает глюконеогенез и гликогенолиз, повышает уровень липидов в плазме крови.

p, blockquote 11,0,1,0,0–>

При введении в вену Эпинефрин действует практически мгновенно, под кожу , спустя 5-10 минут после осуществления инъекции.

p, blockquote 12,0,0,0,0–>

Клинический эффект при использовании средства внутримышечно в зависимости от индивидуальных особенностей организма человека может наблюдаться как через несколько минут, так и спустя полчаса после введения.

p, blockquote 13,0,0,0,0–>

Инструкция по применению Эпинефрина

Специалисты используют Эпинефрин в следующих целях:

p, blockquote 14,0,0,0,0–>

  1. Для снятия приступа бронхиальной астмы,
  2. Для устранения бронхоспазма, развившегося при использовании общей анестезии,
  3. Устранения отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы генерализованного типа и прочих тяжелых аллергических реакций,
  4. Остановки кровотечений,
  5. Повышения артериального давления в ситуациях, когда нормализовать его другими средствами не удается,
  6. Возобновления работы сердца при асистолии,
  7. Продления действия препаратов обезболивающего действия,
  8. Нормализации в крови уровня глюкозы, упавшего в результате передозировки инсулином,
  9. Снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме,
  10. Расширения зрачка перед проведением офтальмологических операций.

Эпинефрин предназначен для инъекционного введения в мышцу, вену и под кожу. Также допускается местное и внутрисердечное применение лекарственного средства.

p, blockquote 15,0,0,0,0–>

Для получения сосудосуживающего эффекта препарат рекомендуется использовать внутривенно, вводя в организм больного инфузионным путем.

p, blockquote 16,0,0,0,0–>

Справка![/info] Скорость капельного введения адреналина должна начинаться с 1 мкг в минуту. При необходимости ее можно увеличить до 10 мкг в минуту.[/info]

p, blockquote 17,0,0,0,0–>

Для срочного купирования анафилаксии и других аллергических реакций немедленного типа Эпинефрин вводят внутривенно с помощью инъекции.

p, blockquote 18,0,0,0,0–>

p, blockquote 19,0,0,0,0–>

Перед процедурой лекарство смешивают с физраствором 0,9% или раствором глюкозы 5%. Продолжительность инъекции при внутривенном введении составляет 1-2 минуты.

p, blockquote 20,0,0,0,0–>

После улучшения состояния больному продолжают вводить адреналин внутривенно капельно со скоростью 1 мкг в минуту.

p, blockquote 21,0,0,0,0–>

При нетяжелых аллергических реакциях Эпинефрин назначают внутримышечно или подкожно. Препарат в таких случаях используют в неразбавленном виде.

p, blockquote 22,1,0,0,0–>

При желудочковой асистолии средство вводят внутрисердечно, смешав перед использованием с физраствором 0,9%

p, blockquote 23,0,0,0,0–>

Для устранения приступа бронхиальной астмы адреналин рекомендуется применять подкожно. Его можно вводить в неразбавленном виде или смешивать с раствором глюкозы 40%.

p, blockquote 24,0,0,0,0–>

Чтобы остановить кровотечение, Эпинефрин применяют местно, приложив к пораженному месту тампон, смоченный неразбавленным раствором.

p, blockquote 25,0,0,0,0–>

Пациентам с открытоугольной глаукомой адреналин закапывают в глаза.

p, blockquote 26,0,0,0,0–>

Способ применения препарата при одновременном использовании с анестетиками определяется в зависимости от их вида и механизма действия.

p, blockquote 27,0,0,0,0–>

Дозировка и длительность применения Эпинефрина во всех случаях должны устанавливаться врачом индивидуально.

p, blockquote 28,0,0,0,0–>

Состав и форма выпуска

Терапевтическое действие Эпинефрину обеспечивает эпинефрина гидрохлорид.

p, blockquote 29,0,0,0,0–>

Раствор синтетического адреналина представляет собой прозрачную жидкость без цвета и запаха, разлитую в стерильные ампулы объемом 1 мл. Концентрация активного компонента в 1 мл раствора составляет 1 мг.

p, blockquote 30,0,0,0,0–>

Дополнительно в состав лекарственного средства входят: натрия хлорид, натрия метабисульфит и стерильная вода.

p, blockquote 31,0,0,0,0–>

Некоторые производители при выпуске раствора синтетического адреналина используют эпинефрина гидротартрат.

p, blockquote 32,0,0,0,0–>

Эта форма активного компонента обладает теми же физическими и химическими характеристиками, что и эпинефрин в виде гидрохлорида.

p, blockquote 33,0,0,1,0–>

Противопоказания к применению

Эпинефрин нельзя назначать больным, страдающим:

p, blockquote 34,0,0,0,0–>

  • непереносимостью веществ, входящих в его состав,
  • феохромоцитомой,
  • тахиаритмией,
  • стенозом аортального клапана,
  • обструктивной формой гипертрофической кардиомиопатии,
  • фибрилляцией желудочков,
  • артериальной гипертензией.

Поскольку адреналин проникает сквозь плаценту и обнаруживается в материнском молоке, его применение у беременных и кормящих грудью пациенток противопоказано.

p, blockquote 35,0,0,0,0–>

Эпинефрин требует осторожности в применении при гипоксии, инфаркте миокарда, фибрилляции предсердий, атеросклерозе, закрытоугольной глаукоме, сахарном диабете, болезни Паркинсона, склонности к судорогам, тиреотоксикозе, гипертрофии простаты.

p, blockquote 36,0,0,0,0–>

Также осторожность в период использования средства следует соблюдать пациентам с метаболическим ацидозом, суставными патологиями, гиперкапнией, гиповолемией, холодовыми травмами, шоком неаллергической этиологии.

p, blockquote 37,0,0,0,0–>

Детям и людям пожилого возраста при использовании синтетического адреналина необходимо находиться под постоянным медицинским наблюдением.

p, blockquote 38,0,0,0,0–>

При применении Эпинефрина у пациентов могут развиться побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, пищеварительного тракта, метаболизма и т. д. Они проявляются в виде:

p, blockquote 39,0,0,0,0–>

  • нарушений в работе ЖКТ (рвоты, тошноты, снижения массы тела),
  • затрудненного мочеиспускания (у мужчин с гиперплазией простаты),
  • гипергликемии,
  • гипокалиемии,
  • головокружения,
  • тревожности,
  • параноидального поведения,
  • проблем со сном,
  • дезориентации в пространстве,
  • снижения способностей к запоминанию,
  • головной боли,
  • колебаний кровяного давления,
  • нарушений сердечного ритма (сердцебиения, брадикардии, тахикардии),
  • мышечных судорог,
  • неконтролированной эрекции,
  • некроза печени или почек,
  • реакций гиперчувствительности (ангионевротического отека, бронхоспазма, высыпаний, мультиформной эритемы),
  • жжения, отечности и прочих локальных реакций в месте инъекции.

При использовании Эпинефрина следует избегать передозировки, т. к. она способна привести к усилению выраженности побочных реакций.

p, blockquote 40,0,0,0,0–>

При случайном введении большой дозы адреналина у пациентов могут наблюдаться головные боли, позывы к рвоте, нарушение сердечного ритма, похолодание конечностей, побледнение кожи, артериальная гипертензия, метаболический ацидоз.

p, blockquote 41,0,0,0,0–>

Также не исключается развитие инфаркта миокарда, кровоизлияния в мозг, фибрилляции предсердий и желудочков.

p, blockquote 42,0,0,0,0–>

Сильное превышение дозы способно спровоцировать у человека отек легких и летальный исход.

p, blockquote 43,0,0,0,0–> p, blockquote 44,0,0,0,1–>

При развитии признаков передозировки больному необходимо проведение терапии, направленной на устранение возникших симптомов и восстановление функций организма.

Адреналин

Цены в интернет-аптеках:

Адреналин относится к группе гормональных лекарственных препаратов и представляет собой аналог основного гормона, синтезирующегося мозговым веществом надпочечников – парных эндокринных желез, имеющихся у человека и позвоночных животных.

Форма выпуска и состав

Действующее вещество препарата – эпинефрин (Epinephrinum).

Фармакологическая группа Адреналина – гипертензивные средства, адрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-).

Согласно инструкции, Адреналина гидрохлорид выпускается в двух формах:

  • Раствор для инъекций;
  • Раствор для наружного применения.

Фармакологическое действие Адреналина

Являясь по своей сути нейромедиатором, Адреналин при введении в организм осуществляет передачу электрических импульсов от нервной клетки через синаптическое пространство между нейронами, а также от нейронов к мышцам. Действие этого биологически активного химического вещества связано с воздействием на альфа- и бета-адренорецепторы и в значительной степени совпадает с эффектом возбуждения волокон симпатической нервной системы – части вегетативной (иначе автономной) нервной системы, нервные узлы которой (ганглии) расположены на значительных расстояниях от иннервируемых органов.

Согласно инструкции, Адреналин провоцирует сужение сосудов органов, расположенных в брюшной полости, сосудов кожи и слизистых оболочек. В меньшей степени отмечается сужение сосудов скелетной мускулатуры. Показатели артериального давления при этом повышаются, кроме того, расширяются сосуды, расположенные в головном мозге.

Прессорный эффект от Адреналина, однако, носит менее выраженный характер, чем действие от применения норадреналина, что обусловлено возбуждением не только α1 и α2-адренорецепторов, но также и β2-адренорецепторов сосудов.

На фоне применения Адреналина гидрохлорида отмечаются:

  • Усиление и учащение сокращений сердечной мышцы;
  • Облегчение процессов предсердно-желудочковой (атриовентрикулярной) проводимости;
  • Повышение автоматизма сердечной мышцы, провоцирующего развитие аритмий;
  • Возникающее вследствие повышения артериального давления возбуждение центра Х-пары черепных нервов (так называемых блуждающих нервов), которые оказывают тормозящее влияние на деятельность сердца, провоцируя возникновение преходящей рефлекторной брадикардии.

Также под влиянием Адреналина происходит расслабление мускулатуры бронхов и кишечника, расширение зрачков. А поскольку это вещество служит катализатором всех протекающих в организме обменных процессов, его применение:

  • Повышает уровень содержания в крови глюкозы;
  • Увеличивает метаболизм в тканях;
  • Усиливает глюкогенез и гликогенез;
  • Притормаживает процессы синтеза гликогена в скелетных мышцах;
  • Способствует усилению захвата и утилизации глюкозы в тканях;
  • Повышает уровень активности гликолитических ферментов;
  • Оказывает стимулирующее воздействие на «трофические» симпатические волокна;
  • Повышает функциональные возможности скелетных мышц;
  • Стимулирует деятельность центральной нервной системы;
  • Повышает уровень бодрствования, психической энергии и активности.

Кроме того, Адреналин гидрохлорид способен оказывать ярко выраженное противоаллергическое и противовоспалительное действие на организм.

Характерной особенностью Адреналина является то, что его применение обеспечивает моментальный производный эффект. Поскольку препарат представляет собой идеальный стимулятор сердечной деятельности, он незаменим в офтальмологической практике и при проведении хирургических операций.

Показания к применению Адреналина

Применение Адреналина, по инструкции, целесообразно в следующих ситуациях:

  • В случае резкого снижения показателей артериального давления (при коллапсе);
  • Для снятия симптомов приступа бронхиальной астмы;
  • При развитии у пациента острых аллергических реакций на фоне приема того или иного лекарственного препарата;
  • При гипогликемии (снижении уровня сахара в крови);
  • При асистолии (состоянии, которое характеризуется прекращением деятельности сердца с исчезновением биоэлектрической активности);
  • При передозировке инсулином;
  • При глаукоме открыто-угольного типа (повышении внутриглазного давления);
  • При возникновении хаотичных сокращений сердечной мышцы (фибрилляции желудочков);
  • Для лечения отоларингологических заболеваний в качестве препарата сосудосуживающего действия;
  • Для лечения офтальмологических болезней (при проведении хирургических операций на глазах, целью которых является устранение отечности конъюнктивы, для терапии внутриглазной гипертензии, остановки кровотечения и т.д.);
  • При анафилактическом шоке, развившемся вследствие укусов насекомых и животных;
  • При интенсивных кровотечениях;
  • Во время проведения хирургических операций.

Поскольку данный препарат обладает кратковременным действием, для продления времени его воздействия Адреналин часто сочетают с раствором новокаина, дикаина или иных медикаментов анестезирующего действия.

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Адреналина являются:

  • Одновременное применение с циклопропаном, фторотаном и хлороформом (поскольку подобное сочетание способно спровоцировать сильнейшую аритмию);
  • Одновременное применение с окситоцином и антигистаминными средствами;
  • Аневризма;
  • Гипертоническая болезнь;
  • Эндокринные нарушения (в частности сахарный диабет);
  • Глаукома;
  • Атеросклеротическое поражение сосудов;
  • Гипертиреоз;
  • Период беременности и лактации.

Способ применения и дозировка

Поскольку Адреналин выпускается в форме раствора, его можно применять несколькими способами: смазывать кожные покровы, вводить внутривенно, внутримышечно и под кожу.

В случаях развития кровотечений, его используют как наружное средство, нанося на повязку или тампон.

Суточная доза Адреналина не должна превышать 5 мл, а разовое введение – 1 мл. В мышцу, вену или под кожу средство вводится очень медленно и с соблюдением осторожности.

В тех случаях, когда лекарство требуется ребенку, доза рассчитывается исходя из индивидуальных особенностей его организма, возраста и общего состояния.

В тех случаях, когда Адреналин не оказывает ожидаемого эффекта, и улучшения состояния больного не отмечается, рекомендуется использовать аналогичные препараты стимулирующего действия, которые обладают менее выраженным токсическим действием.

Побочные эффекты Адреналина

Следует помнить, что передозировка Андерналином или его неправильное введение способны стать причиной развития у больного сильной аритмии и преходящей рефлекторной брадикардии (разновидности нарушения синусового ритма, которое сопровождается снижением числа сокращений сердечной мышцы до 30-50 ударов в минуту).

Кроме того, высокие концентрации вещества способны усиливать процессы белкового катаболизма.

Аналоги

В настоящее время существует масса аналогов Адреналина. Среди них: Стиптиренал, Эпинефрин, Адренин, Паранефрин и многие другие.

Эпинефрин

Форма выпуска

Р-р д/ин. 0,1% (адреналина гидрохлорид) Р-р д/ин. 0,18% (адреналина гидротартрат) Р-р д/нар. прим. 0,1% (адреналина гидрохлорид)

Р-р д/нар. прим. 0,18% (адреналина гидротартрат)

Механизм действия

Эпинефрин активирует все виды адренорецепторов. На клеточном уровне эффекты активации адренорецепторов приводят к серии биохимических процессов и, в конечном счете, к увеличению или снижению концентрации ионов кальция в клетке. Соответственно усиливается или ослабляется функциональная активность клетки. В отношении гладких мышц это выражается в повышении или падении мышечного тонуса.

Какие именно биохимические процессы начнутся в клетке и как, следовательно, изменится характер клеточной активности, зависит от типа рецептора, локализованного на клеточной мембране. Например, гладкомышечные клетки сосудов внутренних органов несут a1-адренорецепторы, стимуляция которых приводит к сокращению клеток, сужению сосудов. На гладкомышечных клетках бронхов находятся в2-ад-ренорецепторы, взаимодействие эпинефрина с которыми вызывает расслабление клеток и расширение бронхов.

Основные эффекты

Действие эпинефрина многообразно, но хорошо вписывается в картину подготовки организма к физической работе.

Сердечно-сосудистая система является основной мишенью эпинефрина:
■ увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объемы крови, улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает возбудимость и автоматизм сердечной мышцы, увеличивает потребность миокарда в кислороде;
■ под действием эпинефрина на а:-адренорецеп-торы суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, возрастает общее периферическое сопротивление сосудов, повышается АД (главным образом систолическое);
■ прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений;
■ сужение сосудов является причиной уменьшения скорости всасывания местноанестезирующих средств, что увеличивает продолжительность местной анестезии и снижает токсическое влияние анестетиков;
■ возбуждение в2-рецепторов сосудов (скелетных мышц, печени, сердца и т.д.) приводит к их расширению.
Эпинефрин расслабляет гладкие мышцы бронхов (стимуляция в2-адренорецепторов), снижает почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ.

Под действием эпинефрина происходит снижение тонуса матки.

Эпинефрин расширяет зрачки, способствует уменьшению продукции внутриглазной жидкости и снижению внутриглазного давления.

Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и мобилизацию жирных кислот из жировых депо, что повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Ингибирует аллергические реакции. Угнетает индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при в/в введении, после п/к инъекции — через 5—10 мин (максимальный эффект — через 20 мин), при в/м введении время начала эффекта вариабельно. Эпинефрин — ЛС короткого действия: при в/в введении его продолжительность составляет 1—2 мин.

Фармакокинетика

Показания

Способ применения и дозы

Детям при анафилактическом шоке: п/к или в/м по 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: п/к 10 мкг/кг (максимально — до 0,3 мг), инъекции этих доз при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3— 4 раз) или каждые 4 ч.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Для профилактики и терапии аритмий, возникших на фоне эпинефрина, показаны в-адреноблокаторы.
Внутрисердечно эпинефрин вводится, если другие способы недоступны, т.к. существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

Эпинефрин нельзя вводить внутриартериально из-за возможного развития гангрены при спазме сосудов.
В период лечения рекомендуется определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального и центрального венозного давления, диуреза, показателей гемодинамики, снятие электрокардиограммы.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация эпинефрина в плазме могут быть непредсказуемы.

Нецелесообразно применять длительно.

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли эпинефрин в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также об одном случае возникновения аноксии у плода после в/в ведения матери эпинефрина. Эпинефрин не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт. ст.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Эпинефрин легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

С осторожностью назначать:
■ при метаболическом ацидозе, гиперкапнии, гипоксии;
■ при легочной гипертензии;
■ при гиповолемии;
■ при шоке неаллергического генеза (в т.ч. кардиогенном, травматическом, геморрагическом);
■ при церебральном атеросклерозе;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ в пожилом и детском возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
■ возможны нарушения ритма сердца, повышение АД;
■ при высоких дозах — желудочковые аритмии, боль в области сердца.

Со стороны нервной системы:
■ часто — головная боль, тревожное состояние, тремор;
■ реже — головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы:
■ часто — тошнота, рвота.

Со стороны мочевыделительной системы:
■ редко — затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции:
■ боль или жжение в месте в/м инъекции.

Другие эффекты:
■ редко — гипокалиемия;
■ очень редко — повышенное потоотделение. Опыты на животных показали, что ЛС обладает тератогенным действием при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека

Передозировка

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, вероятен смертельный исход.

Лечение: немедленное прекращение введения, для снижения АД инъекции а-адреноблокаторов (фентоламин), при аритмиях — в-адреноблокаторы (пропранолол), в дальнейшем — симптоматическая терапия.

Ссылка на основную публикацию