Значение гестагенов для женщин и применение гестагенных гормональных препаратов

Содержание

Значение гестагенов для женщин и применение гестагенных гормональных препаратов

Фармакологическая группа — Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Естественными фолликулярными гормонами являются образуемые яичниками эстрадиол, эстрон и эстриол. Эти гормоны называют эстрогенами в связи с тем, что они вызывают у кастрированных самок животных течку (эструс).

Вместе с гормоном желтого тела фолликулярные гормоны участвуют в регуляции менструального цикла и функции деторождения. Во время беременности выработка фолликулярных гормонов значительно усиливается и большие их количества выделяются с мочой.

По современным данным, в соответствующих органах (органы-мишени) существуют специализированные рецепторы для эстрогенов, через взаимодействие с которыми реализуются их эффекты.

При введении в организм эстрогенные препараты (природного и синтетического происхождения) вызывают специфическое эстрогенное действие: пролиферацию эндометрия, стимулируют формирование матки и вторичных женских половых признаков, особенно при их недоразвитии, смягчают и устраняют общие расстройства (остеопороз, атеросклероз, атрофия кожи и слизистых мочеполовой системы), возникающие в организме женщин на почве недостаточности половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций (овариоэктомии). Эстрогены участвуют в образовании и поддержании прочности костной ткани, снижают ее резорбцию, нормализуют баланс между остеобластами и остеокластами (те и другие клетки содержат рецепторы эстрогенов). Поэтому нарушение продукции эстрогенов в организме (в менопаузе, при овариоэктомии и др.) сопровождается усилением резорбции костной ткани, развитием остеопороза и повышением ломкости костей.

Эстрогенные препараты применяют при патологических состояниях, связанных с недостаточной функцией яичников: при первичной и вторичной аменорее, вторичной половой недостаточности, гипоплазии полового аппарата и вторичных половых признаков, при климактерических или посткастрационных расстройствах, для профилактики и лечения остеопороза в период менопаузы, при бесплодии, слабости родовой деятельности, переношенной беременности и др. Иногда их назначают также при гипертонической болезни у женщин в климактерическом периоде и при спазмах периферических сосудов.

Эстрогены оказывают гипохолестеринемическое действие, однако их использование для лечения и профилактики атеросклероза у мужчин осложняется тем, что при длительном применении возникают явления феминизации. Так как эстрогены вызывают пролиферативные изменения в эндометрии для его защиты от гиперплазии при проведении гормональной заместительной терапии у женщин с интактной маткой необходимо в течение 10–12 дней каждого цикла лечения в постменопаузе добавлять гестаген (Климонорм, Дивина и др.), а в постменопаузе при непрерывном приеме назначать ежедневно комбинацию эстрогена с гестагеном (Климодиен).

Прием эстрогенных препаратов должен проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Эстрогенные препараты противопоказаны женщинам при злокачественных и доброкачественных новообразованиях половых органов, молочных желез и других органов (в возрасте до 60 лет), при мастопатии, эндометрите, склонности к маточным кровотечениям, а также в гиперэстрогенной фазе климактерического периода.

Эффекты эстрогенов ослабляются антиэстрогенами. Препараты этой группы специфически связываются с эстрогенозависимыми рецепторами (рецепторами эстрогенов ) в гипоталамусе и яичниках. В малых дозах они усиливают секрецию гипофизарных гонадотропинов (пролактина, фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов) и стимулируют овуляцию, то есть оказывают умеренное эстрогенное действие, которое клинически проявляется только при недостаточности эндогенных эстрогенов. Однако при высоком уровне эстрогенов эти препараты вызывают противоположный эффект. Уменьшая уровень циркулирующих эстрогенов, угнетающих в больших концентрациях инкрецию гонадотропинов, они способствуют увеличению секреции последних. В больших дозах антиэстрогены тормозят секрецию гонадотропинов. Гестагенной и андрогенной активностью они не обладают.

Гестагены (гормоны, продуцируемые яичниками) по механизму обратной связи блокируют секрецию гипоталамических факторов высвобождения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, угнетают образование гипофизом гонадотропных гормонов и тормозят овуляцию.

Показаниями к применению гестагенов являются нарушения функции яичников, связанные с недостаточностью желтого тела, дисфункциональные маточные кровотечения, нарушения менструального цикла (аменорея, олигоменорея, альгоменорея) и др.

На основе гестагенов и эстрогенов (а также андрогенных и антиандрогенных препаратов, с добавлением в некоторых случаях веществ из других фармакологических групп) создано большое количество комбинированных лекарственных средств, в т.ч. «антиклимактерических» и препаратов для лечения онкологических заболеваний. Необходимо учитывать, что наряду с основным действием они могут оказывать побочные эффекты, свойственные входящим в их состав компонентам.

Гормональные препараты, содержащие гестагены, эстрогены или их сочетания применяют также в качестве пероральных контрацептивов.

Использование гестагенов в качестве контрацептивных средств основано на их способности блокировать высвобождение рилизинг-факторов (лютеинизирующего и фолликулостимулирующего) гипоталамуса, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов и тормозить овуляцию. При сочетанном применении гестагенов с эстрогенами надежность контрацепции увеличивается. Наряду с влиянием на гонадотропную функцию определенную роль в контрацептивном эффекте играют другие факторы (например изменения химизма влагалищной среды и повышение вязкости шеечной слизи, тормозящие подвижность сперматозоидов, или эндометрия, затрудняющие имплантацию яйцеклетки, и др.). Современные пероральные контрацептивы делят на группы:

а) монофазные гестаген-эстрогенные препараты (Логест, Жанин, Ригевидон, Минизистон и др.);

б) двух- и трехфазные гестаген-эстрогенные препараты (Антеовин, Тризистон, Триквилар, Три-регол и др.);

в) моногормональные гестагенные препараты — мини-пили (Микролют).

Гестагенными компонентами гестаген-эстрогенных контрацептивов являются левоноргестрел, гестоден, диеногест и другие синтетические гестагены, превосходящие по активности прогестерон и действующие на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений, а эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол — высокоэффективное пероральное эстрогенное средство.

Монофазные препараты назначают также при эндометриозе, дисфункциональных маточных кровотечениях, аменорее, предменструальном, климактерическом синдроме и других гинекологических заболеваниях.

Наличие у такого гестагена как ципротерона ацетат антиандрогенных свойств позволило разработать гормональный комбинированный препарат Диане−35, который показан для женщин нуждающихся в предохранении от нежелательной беременности и страдающих андрогензависимыми заболеваниями (акне, гирсутизм, себорея, андрогенетическая алопеция).

Двух-, трехфазные препараты выпускаются в виде набора таблеток с разными количествами гестагена и эстрогена и принимаются «календарно», соответственно физиологическому течению менструального цикла. Трехфазные препараты обычно назначают в том случае, если при использовании монофазных гормональных контрацептивов отсутствует кровотечение отмены или возникает прорывное кровотечение.

Мини-пили содержат минимальные количества гестагена, необходимого для контрацепции; их назначают в основном при наличии противопоказаний к применению комбинированных гестаген-эстрогенных препаратов. Еще более низкое количество гормона попадает в организм, если использовать внутриматочную гормоновысвобождающую систему, из которой непосредственно в полость матки выделяется ежедневно 20 мкг левоноргестрела.

Если эффект пероральных контрацептивов развивается при непрерывном их применении в течение определенного времени и надежность контрацепции во многом зависит от тщательного соблюдения схемы приема, то внутриматочная система с гестагеном (Мирена) гарантирует контрацептивный эффект сравнимый со стерилизацией.

Значение гестагенов для женщин и применение гестагенных гормональных препаратов

Гестагены – это гормоны, которые в норме секретируются в женском организме.

p, blockquote 1,0,0,0,0 –>

p, blockquote 2,0,0,0,0 –>

Также фармакологический рынок предлагает различные виды гестагенов – препаратов, оказывающих коррекцию гормонального статуса.

p, blockquote 3,0,0,0,0 –>

Механизм действия биологических веществ известен давно. Главными свойствами гестагенов является сохранение и поддержание репродуктивной функции.

p, blockquote 4,0,0,0,0 –>

Препараты на основе данных веществ широко используются для лечения гормонозависимых патологий.

p, blockquote 5,0,0,0,0 –>

Гормоны гестагены для женского организма

Многие женщины знают, что гестагены – это контрацептивы. Однако гормон, вырабатывающийся в организме, не оказывает такого действия.

p, blockquote 6,0,0,0,0 –>

Противозачаточный эффект дают только медикаментозные средства, принимаемые по определенной схеме.

p, blockquote 7,0,0,0,0 –>

Эстроген и гестаген – основные гормоны женского организма, вырабатываемые половыми железами.

Они обеспечивают менструальную, детородную функцию, поддерживают работу органов и систем, сохраняют молодость кожи и отвечают за вторичные половые признаки, формируя привлекательные изгибы тела.

p, blockquote 9,0,0,0,0 –>

Гормон гестаген для женщины не имеет никакого значения без эстрогена.

p, blockquote 10,0,0,0,0 –>

Поэтому для нормальной функции органов и систем необходима комбинация биологических веществ.

p, blockquote 11,0,0,0,0 –>

Гестагены вырабатываются на протяжении всего менструального цикла, но повышенная активность отмечается в лютеиновой фазе – после овуляции.

p, blockquote 12,0,1,0,0 –>

Гестагенные гормоны, которые в медицине еще называют прогестинами или прогестагенами, синтезируются в яичниках временной железой внутренне секреции.

p, blockquote 13,0,0,0,0 –>

Также источниками биологического вещества второй фазы являются надпочечники и плацента, формирующаяся со второго триместра беременности в полости детородного органа.

p, blockquote 14,0,0,0,0 –>

Главным гормоном, обладающим гестагенным действием, является прогестерон.

Он обуславливает физиологическую функцию прогестинов, обеспечивая возможность оплодотворения, имплантации и вынашивания беременности.

p, blockquote 16,0,0,0,0 –>

Влияние гестагенов на молочную железу

Механизм действия гестагенов на молочную железу изучается по сей день. Многочисленные исследования дают право утверждать, что гормон стимулирует развитие некоторых элементов железистой ткани.

p, blockquote 17,0,0,0,0 –>

Совокупность биологических действий обеспечивает завершение развития молочной железы у девочек в пубертатном периоде и формирование округлой формы вместо подростковой конической.

p, blockquote 18,0,0,0,0 –>

Гормоны провоцируют созревание ткани для последующей лактации.

p, blockquote 19,0,0,0,0 –>

Благодаря прогестерону, снижается негативное влияние эстрогенов на молочные железы. Это обеспечивает профилактический эффект для таких заболеваний, как гиперплазия, мастопатия, железисто-кистозные образования.

p, blockquote 20,0,0,0,0 –>

На эндометрий

Гестагены действуют на функциональный слой матки после овуляции. В первой фазе цикла отмечается пролиферативная активность функционального слоя.

p, blockquote 21,0,0,0,0 –>

С наступлением второй фазы эндометрий переходит в секреторную. Если говорить простыми словами, то вырабатывающийся гормон позволяет слизистой «дозреть» до такого состояния, чтобы принять плодное яйцо.

p, blockquote 22,0,0,0,0 –>

Биологические вещества, секретируемые половыми железами, оказывают профилактическое действие на эндометрий, не позволяя развиться гиперплазии, аденомиозу и фиброзно-кистозным очагам.

p, blockquote 23,0,0,0,0 –>

На половые органы

Гестагены оказывают расслабляющее действие на половые органы. Особое значение гормоны имеют для маточных труб и мышечного слоя детородного органа.

p, blockquote 24,0,0,0,0 –>

Благодаря прогестерону, происходит расщепление вазопрессина и окситоцина. Это позволяет предотвратить преждевременное сокращение матки и отделение функционального слоя.

p, blockquote 25,1,0,0,0 –>

Своим действием биологические вещества обеспечивают снижение чувствительности во время менструаций.

p, blockquote 26,0,0,0,0 –>

При недостатке гестагенов у женщин отмечается нерегулярный цикл с мажущими прорывными кровотечениями. Дефицит половых гормонов вызывает болезненные менструации и выраженный ПМС.

p, blockquote 27,0,0,0,0 –>

На беременность

Несмотря на то, что синтетические гестагены – это противозачаточные таблетки, натуральный гормон имеет важное значение для беременности.

p, blockquote 28,0,0,0,0 –>

Само происхождение термина, обозначающего биологическое вещество, произошло от слов gesto и gens, что означает вынашивать, продолжать, производить.

p, blockquote 29,0,0,0,0 –>

Вырабатываясь во второй половине цикла, гормон подготавливает слизистую матки к принятию зародыша.

p, blockquote 30,0,0,0,0 –>

Если имплантация состоялась, то в течение последующих 10-12 недель желтое тело будет поддерживать новую жизнь, не позволяя мышечному слою сокращаться и отторгать ее.

p, blockquote 31,0,0,0,0 –>

Сформировавшаяся плацента впоследствии берет на себя данную задачу.

p, blockquote 32,0,0,0,0 –>

Когда применять гестагенные препараты

Гестагеносодержащие препараты – это средства, имеющие стероидную активность. Они регулируют взаимосвязь между гипофизом, гипоталамусом и яичниками.

p, blockquote 33,0,0,0,0 –>

p, blockquote 34,0,0,0,0 –>

Гестагенный компонент лекарственных средств может иметь натуральное или синтетическое происхождение.

p, blockquote 35,0,0,0,0 –>

Медикаменты применяются с целью достижения следующего результата:

p, blockquote 36,0,0,0,0 –>

  • переход функционального слоя матки в секреторную фазу;
  • повышение активности шейки матки и сгущение слизи;
  • подавление сократительной активности мышечных тканей;
  • повышение показателей базальной температуры;
  • стимуляция тканей молочной железы.

Все гестагенные средства применяются в терапии предменструального синдрома, нарушений цикла, эндометриоза и с целью контрацепции.

p, blockquote 37,0,0,1,0 –>

Препараты также используются в период менопаузы, при климаксе.

p, blockquote 38,0,0,0,0 –>

Некоторые средства рекомендованы для заместительной гормональной терапии, а также профилактики прерывания беременности.

p, blockquote 39,0,0,0,0 –>

В качестве дополнительных медикаментов применяются в комплексном лечении угревой сыпи, СПКЯ, гиперплазии эндометрия и молочной железы, раке простаты у мужчин.

p, blockquote 40,0,0,0,0 –>

Лечение

Прогестагенная активность зависит от действующего вещества, на основе которого создано лекарство.

p, blockquote 41,0,0,0,0 –>

Название гестагена Действие
Гестагенное Антиэстрогенное Андрогенное Антиандрогенное
Прогестерон (Утрожестан, Крайнон) Умеренное Умеренное Отсутствует Отсутствует
Норэтистерон (Норколут, Клиогест) Высокое Высокое Высокое Отсутствует
Левоноргестрел (Мирена, Постинор, Три-регол) Очень высокое Очень высокое Очень высокое Отсутствует
Дезогестрел (Мерсилон, Эскапел, Новинет) Очень высокое Высокое Умеренное Отсутствует
Гестоден (Чарозетта, Логест) Очень высокое Высокое Умеренное Отсутствует
Норгестимат (Силест) Очень высокое Высокое Умеренное Отсутствует
Дидрогестарон (Фемостон, Дюфастон) Умеренное Умеренное Отсутствует Отсутствует
Диеногест (Жанин) Высокое Отсутствует Отсутствует Умеренное

Все вещества, за исключением норэтистерона, не имеют эстрогенного действия. В соответствии с показаниями и индивидуальным гормональным статусом назначается определенный препарат.

p, blockquote 42,0,0,0,0 –>

Лекарственные средства выпускаются в форме инъекций, капсул для перорального использования, вагинальных таблеток и внутриматочных устройств.

p, blockquote 43,0,0,0,0 –>

Контрацептивы

Комбинированные эстроген-гестагенные препараты применяются с целью контрацепции.

p, blockquote 44,0,0,0,0 –>

Медикаменты регулируют менструальный цикл, снижают выраженность предменструального синдрома, улучшают состояние эпидермиса.

p, blockquote 45,0,0,0,0 –>

Активный компонент противозачаточных средств блокирует выделение лютеинизирующего гормона, запускающего овуляцию в организме женщины.

p, blockquote 46,0,0,0,0 –>

Также препараты снижают концентрацию фолликулостимулирующего гормона и повышают вязкость цервикальной слизи.

p, blockquote 47,0,0,0,0 –>

Среди прогестиновых средств можно выбрать препараты в удобной форме:

p, blockquote 48,0,0,0,0 –>

  • имплантат – вводится подкожно и действует в течение 3-6 месяцев;
  • внутриматочные средства – используются на протяжении 5 лет;
  • пероральные препараты – принимаются непрерывно.

Побочные эффекты

Прогестагены последнего поколения, как и любые лекарственные средства, могут вызывать побочные реакции:

p, blockquote 49,0,0,0,0 –>

  • мигрень, сонливость, головокружение;
  • расстройства пищеварения;
  • прорывные кровотечения;
  • боли в молочных железах;
  • повышение показателей кровяного давления;
  • формирование тромбов;
  • снижение полового влечения;
  • изменение массы тела в большую или меньшую сторону;
  • кожные проявления;
  • задержка жидкости и появление отеков.

p, blockquote 50,0,0,0,1 –>

Рассматривая вероятность негативных проявлений, следует изучать каждый препарат индивидуально.

Действие гестагенов и содержащих их препаратов на организм

К гормональной терапии отношение потребителей и некоторых специалистов крайне отрицательное, однако, в некоторых ситуациях прибегать к ней приходится. Кроме того, не все так однозначно, и чтобы понимать, стоит ли бояться определенного наименования, с ним необходимо «познакомиться». В частности, внимания заслуживает толстый пласт гестагенов, оказывающих огромное и неоценимое влияние на женский организм. В чем их заслуга, и для чего назначается гестагенная терапия?

Гестагены — что это такое?

Под данным названием принято понимать представителей стероидных гормонов — прогестинов. В организме женщины их вырабатывает желтое тело яичников, а у будущей матери — плацента плода. Также незначительную долю прогестина производит и кора надпочечников. Основная задача данного гормона, как и большинства тех, что наблюдаются в женском организме, заключается в повышении вероятности оплодотворения яйцеклетки за счет введения матки в фазу секреции, а также в обеспечении развития плода.

Действие гестагенов на организм заключается в снижении риска гиперплазии и образования железистых кист; помимо того, они не позволяют эндометрию перерождаться, за счет подавляющего действия на рецепторы эстрогена. Трансформация секрета и воздействие гестагенов на эндометрий являются ключевым моментом в профилактике повышения эстрогенов при климаксе, появления кист в яичниках, маточной миомы. Также следует заметить, что развитие молочных желез в пубертатный период тоже является заслугой гестагенов.

  • Главный и самый известный представитель прогестинов — прогестерон. Именно на него обращают внимание женщины, желающие забеременеть и выносить ребенка, именно он становится катализатором материнского инстинкта. Время его синтеза — от середины менструального цикла до его окончания.
  • Норма прогестерона в начальной стадии — от 0,32 нмоль/л до 2,23 нмоль/л. В период овуляции значения возрастают до 9,41 нмоль/л, а нижняя граница составляет 0,48 нмоль/л. При наступлении беременности до 3-его месяца включительно возможны значения до 468 нмоль/л. Соотношение эстрогена и прогестерона всегда должно быть в пользу последнего.

Дефицит прогестерона на начальном этапе сказывается только на протекании менструального цикла (включая смену настроений), после — приводит к гинекологическим заболеваниям, а в запущенной форме становится причиной выкидышей и невозможности забеременеть. Впрочем, избыток гестагенов (и прогестерона в частности) также негативно сказывается на женском организме, приводя к анемии и опухолям молочной железы.

Показания к применению гестагенов и препараты на их основе

Если говорить о медикаментах с гестагенной активностью, то главное их предназначение — гормональная заместительная терапия, позволяющая добиться восстановления уровня астероидных гормонов при их дефиците. Кроме того, гестагены могут быть выписаны и для предотвращения маточных кровотечений, а во время менопаузы они показывают себя со стороны профилактического средства против онкологии и симптомов климакса — по вегетатике, сексуальной функции и мочеполовой системе. Регуляция уровня гестагенов при помощи медикаментов на их основе позволяет не допустить колебаний веса, вызванных

гормональными нарушениями.

Примечательно, что гестагенные препараты используются для предотвращения беременности: прогестерон блокирует овуляцию. Помимо этого, он снижает болевой синдром во время менструального цикла, ослабляет перепады настроения и даже положительно влияет на повышенное артериальное давление. Однако качественные гестагенные контрацептивы должны быть комбинированными — однокомпонентные препараты, по отзывам специалистов, менее надежны.

В заключении следует отметить, что гестагены в заместительной терапии все еще не так известны, как синтетические гормоны, однако именно они позволяют проводить максимально щадящее и грамотное лечение, поскольку являются естественным продуктом выработки женских яичников и не повышают риска возникновения раковых клеток в печени.

Гормональная контрацепция для особых случаев: кому можно?

Средства с гестагенами и внутриматочные спирали: плюсы и минусы

Татьяна Соломатина акушер-гинеколог, кандидат медицинских наук, писатель, сценарист

Продолжаем разбираться в тонкостях гормональной контрацепции . Что делать, если вам по каким-то причинам не подходят комбинированные оральные контрацептивы (КОКи)? В аптеках сегодня представлены не только другие виды противозачаточных таблеток, но также инъекции и импланты. А многие акушеры-гинекологи по-прежнему большие сторонники внутриматочных спиралей. Что именно выбрать, должен посоветовать ваш врач. Но прежде чем идти на прием, стоит немного освежить свои знания.

Противозачаточные таблетки с гестагенами

Контрацептивы, содержащие только гестагены, — тоже очень хорошие контрацептивы. Их в основном хвалят за то, за что лично я их не люблю: за отсутствие эстрогенов. Но я же пишу эту книгу для здоровых женщин. А здоровым женщинам от эстрогенов никакого вреда, кроме пользы. Если же у женщины есть диабет, сердечно-сосудистые заболевания (или факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний) — то это, конечно же, не повод отказываться от контрацепции. Так что «чистые гестагены» в любом случае лучше абортов. Но оговорю каждую представляемую группу (а доза гестагенов от вида к виду «чистых гестагенов» очень варьирует).

Таблетки, или «мини-пили» — идеальное средство для женщин после сорока — сорока пяти — пятидесяти, когда фертильность как таковая уже снижается и сама по себе. Или же для тех женщин, которые по тем или иным причинам не переносят КОКи.

Надёжность «мини-пили» ниже, чем у комбинированных оральных контрацептивов. Мало того, в случае наступления беременности (опять же чаще всего связанной вовсе не с эффективностью «мини-пили» как таковых, сколько с нарушением схемы приёма и прочей забывчивостью женщин) риск её внематочного расположения повышается. Но зато «мини-пили» можно спокойно принимать во время кормления грудью — как дополнительную страховку от наступления нежелательной беременности.

Механизм действия «мини-пили» такой же, как и у всех «чистых гестагенов» — сгущает цервикальную (шеечную) слизь и препятствует проникновению сперматозоидов. «Мини-пили» не влияют на овуляцию и состояние эндометрия в силу своей низкодозности. Яичники и эндометрий матки не отдыхают. Менструация в случае «мини-пили» именно что менструация, а вовсе не менструально-подобная реакция.

Осторожно: инъекционные и имплантационные гестагены

У нас зарегистрирован (насколько мне известно) только один инъекционный препарат гестагенов: депо медроксипрогестерона ацетата. Возможно, известный вам под названием «Депо-провера». И вот тех продавцов аптек, которые рекомендуют его как «надёжный укольчик» всем подряд, невзирая на возраст и ситуацию, — следовало бы публично сечь или хотя бы принуждать к общественно-полезным работам.

Да, «укольчик» реально надёжный. В инструкции написано, что эффект одной инъекции длится двенадцать-тринадцать недель. На самом же деле эффект длится куда больше. Так что введя его себе глубоко в мышцу, можете спокойно заниматься любовью. А то, что у вас около полугода-года не будет ни менструации, ни менструально-подобной реакции — ничего страшного.

Ничего такого страшного — уточнила бы я. А вот сбой работы гипоталамогипофизарной системы, гиперпролактинемия, выделения из сосков, болезненность молочных желез, появление акне — это уже не такие «мелочи», как скудная или отсутствующая менструация. Так что если вы — лично вы! — молодая нерожавшая девушка, которой подруга сказала, что «есть такой укольчик», — гоните эту подругу в шею вместе с её укольчиком. Вам, молодой и нерожавшей, — это «сокровище», «Депо-провера», не сдалось!

Если ещё не проняло, сообщаю дополнительно для не слишком понятливых и сообразительных: «Депо-провера» применяется в онкологической практике для лечения рака простаты у мужчин. Да и женщинам предклимактерического периода я бы не рекомендовала пользоваться «Депо-провера». Лично я не понимаю, почему он всё ещё не изъят из продажи вслед за своим «младшим братом» — подкожным имплантом «Норплант».

Да, был такой ужас. «Норплант» представлял собой шесть силиконовых стержней, которые вводили под кожу плеча. Стержни выделяли гестаген левоноргестрел в течение пяти лет. Очень эффективно и с лёту приводил к длительному бесплодному эффекту, а также ко всему, с чем связана пульс-доза прогестерона-гестагена: полное отсутствие менструаций, все гиперпролактиновые эффекты — включая смену настроений с уклоном в мрачный хронический депрессняк из-за сбоя работы гипоталамогипофизарной системы. И уже не будем говорить о такой «ерунде», как инородное тело под кожей.

Так что если вы молоды и здоровы, хотите надёжного контрацептивного, но достаточно быстро обратимого назад к фертильности эффекта, если вас устраивает нынешний режим организации вашего цикла, ваш выбор — это комбинированная оральная контрацепция.

Если у вас есть проблемы со здоровьем или вы кормите грудью — ваш выбор «мини-пили». (Разумеется, если на фоне проблем со здоровьем или кормления грудью у вас остаются силы и время на активную половую жизнь.)

К гестагенсодержащим контрацептивным препаратам можно отнести ещё и некоторые виды внутриматочной контрацепции, но поскольку это уже не будет «чистыми гестагенами», то и поговорим о них, как о подразделе внутриматочной контрацепции.

Внутриматочные спирали: что это такое

Внутриматочная контрацепция — всё ещё самый распространённый (куда распространённей КОКов, а жаль!) в мире метод предупреждения беременности. И метод довольно надёжный.

Внутриматочный контрацептив (за которым чаще всего сохраняется историческое название «внутриматочная спираль») можно вводить в любой день менструального цикла, а не только во время менструации, как утверждает довольно расхожее заблуждение. Знаете, почему врач просил вас прийти на введение внутриматочного контрацептива во время менструации? Да для того, чтобы убедиться в том, что вы не беременны!

В настоящее время применяются в основном медьсодержащие внутриматочные контрацептивы, симпатичные, маленькие, Т-образные (никогда не стесняйтесь уточнить, что за спираль вам собираются поставить!).

Большинство медьсодержащих внутриматочных контрацептивов — ВМК, — рассчитано на применение в течение трёх-пяти лет. Есть ВМК, пригодные к использованию и до десяти лет. Эффективность медьсодержащего внутриматочного контрацептива прямо пропорциональна количеству содержащейся в нём меди. Есть ВМК, покрытые слоем серебра или золота, — они ещё эффективней и долговечней.

Как работает внутриматочная спираль

Объясню вам механизм действия внутриматочных контрацептивов: все ВМК вызывают воспалительную реакцию эндометрия. Имплантация плодного яйца в воспалённый эндометрий невозможна. (Внутриматочные контрацептивы, содержащие медь, серебро и золото, вызывают асептическое — стерильное — воспаление; но асептическое воспаление — тоже суть воспаление.) Ещё все ВМК усиливают синтез простагландинов, которые в свою очередь усиливают воспаление (это с одной стороны) и вызывают сокращения матки (с другой). При электронной микроскопии эндометрия женщин, применяющих и применявших ВМК, выявляются значительные морфологические (то есть — структурные) изменения клеток. Под влиянием ВМК меняется и состав белков в смывах из полости матки.

Понятно, почему нерожавшим женщинам не рекомендуется внутриматочная контрацепция? Нет? Давайте проще: внутриматочные «спирали» наносят вред структуре маточного эндометрия. Физический (механический) и химический. Иногда вплоть до биологического.

Ещё ВМК препятствуют продвижению сперматозоидов. Медьсодержащие (равно как содержащие серебро и золото) внутриматочные контрацептивы ещё и токсически влияют на сперматозоиды. Но даже если парочка таки добравшихся, несмотря на препятствия, и отравленных металлом сперматозоидов что-то там из последних сил и оплодотворит — см. про воспаление эндометрия и невозможность имплантации.

Внутриматочная контрацепция: противопоказания

Противопоказаниями к применению ВМК являются:

  1. Воспалительные заболевания органов малого таза;
  2. Период менее трёх месяцев после перенесённого эндометрита и/или инфицированного аборта;
  3. Внематочная беременность в анамнезе;
  4. Пороки развития матки, приводящие к изменению её полости;
  5. Аллергия на медь, серебро, золото;
  6. Доказанные или подозреваемые опухоли матки и её придатков;
  7. Маточные кровотечения;
  8. Нарушения менструального цикла;
  9. Острые и подострые заболевания влагалища и шейки матки;
  10. Выраженная анемия;
  11. Подозрение на беременность;
  12. Иммунодефицит.

У носительниц внутриматочных контрацептивов часто наблюдается гиперполименорея — обильные длительные менструальные кровотечения; и альгоменорея — куда более болезненные, нежели обыкновенно, менструальные кровотечения.

Применяющиеся в настоящее время ВМК, содержащие прогестин — «гормональные спирали», — немного более надёжны, чем металлсодержащие. Однако после введения «прогестинового» внутриматочного контрацептива могут появиться неприятные эффекты от прогестинов — болезненность молочных желез, сбой цикла, акне.

Любой внутриматочный контрацептив повышает риск трубно-перитонеального бесплодия (воспаление не ходит одно, увы, даже если оно искусственно создано и вроде как надёжно локализовано). Любой ВМК повышает риск воспалительных заболеваний органов малого таза и риск внематочной беременности.

Потому ещё раз повторю, что нерожавшим молодым женщинам (по крайней мере тем, которые хотят когда-нибудь рожать) стоит воздержаться от внутриматочной контрацепции, а прибегнуть к комбинированным оральным контрацептивам. А если половая жизнь не так уж и регулярна и партнёры меняются, то ваш метод, конечно же, барьерная контрацепция.

Гестагенные препараты: характеристика, показания к применению и побочные реакции

Гестагены (прогестины) относятся к группе половых гормонов. В лютеиновую фазу месячного цикла они вырабатываются в желтом теле, а во время беременности — в плаценте. Основной их функцией является подготовка организма женщины к зачатию и вынашиванию плода.

Для лечения состояний, связанных с недостаточной секрецией гестагенов, используют их синтетические производные. Лекарства выпускаются в различных формах, что делает их прием более удобным и позволяет снизить число побочных реакций.

Гестагены производятся из холестерина и по своей природе являются стероидными соединениями. Основная их функция — подготовка внутренней стенки матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки.

Главным прогестагеном в организме является прогестерон. Он способствует развитию молочных желез, увеличивает скорость основного обмена, регулирует водный баланс, стимулирует центр терморегуляции, а также является предшественником других половых гормонов и кортикостероидов — глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Схема синтеза стероидов в организме

При патологиях, вызванных дефицитом прогестерона, применяют лекарства, содержащие гестагены. В связи с тем что они имеют сходную структуру с другими стероидами организма, между веществами возможны перекрестные взаимодействия. Активный компонент препарата может связываться с рецепторами, чувствительными к андрогенам или кортикостероидам, и имитировать их эффекты. Часто это приводит к развитию побочных реакций.

Для характеристики прогестинов в фармакологии используют такие понятия, как андрогенная, глюкокортикоидная и минералокортикоидная активность. Они отражают степень сродства действующего вещества к рецепторам различных стероидов. Современные лекарственные средства обладают высокой избирательностью к рецепторам прогестерона, что увеличивает их эффективность и уменьшает количество нежелательных проявлений.

Классификация гестагенных препаратов описана в таблице:

  1. 1. Производные прогестерона
  2. 2. Производные тестостерона (19-нортестостерона)
Группа лекарств Название препаратов
Препараты прогестерона Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон
  1. 1. Дидрогестерон, ципротерона ацетат, хлормадинона ацетат
  2. 2. Линестерол, норгестрел, левоноргестрел, дезогестрел, норгестимат, диеногест, гестоден
Производные спиронолактона Дроспиренон

Показаниями к применению прогестинов служат состояния, связанные с недостаточной выработкой прогестерона:

  • нарушения менструального цикла — аменорея и дисменорея, болезненные месячные, предменструальный синдром;
  • бесплодие;
  • угрожающий аборт;
  • привычное невынашивание на ранних сроках;
  • дисфункциональные маточные кровотечения;
  • эндометриоз;
  • миома матки.

Также их используют в следующих случаях:

  • для профилактики гиперплазии эндометрия у женщин в климаксе (на фоне заместительной терапии эстрогенами);
  • с целью контрацепции;
  • для проведения прогестероновой и циклической проб при выяснении причины задержки месячных.

Нежелательные реакции, возникающие при приеме гестагенов, могут быть связаны с их андрогенной, глюкокортикоидной и минералокортикоидной активностью. К ним относятся:

  • задержка жидкости в организме;
  • появление периферических отеков;
  • набор массы тела;
  • боли в молочных железах;
  • рост волос на лице;
  • угревая сыпь;
  • нарушение углеводного и жирового обмена.

Как правило, гестагенные препараты имеют минимальные эффекты, свойственные кортикостероидам. Для уменьшения побочных реакций используют формы для местного применения, комбинируют прогестины с эстрогенами.

В последнее время синтезированы новые молекулы, которые обладают высокой селективностью к прогестероновым рецепторам, что позволяет уменьшить дозу препарата. Некоторые вещества имеют дополнительные преимущества и способны оказывать антиандрогенное и антиминералокортикоидное действие.

Синтетические гестагены широко применяются в гинекологии. Они выпускаются в чистом виде, а также в составе комбинированных средств для контрацепции и заместительной терапии. Существуют формы для местного применения, приема внутрь и парентерального введения — подкожного, внутриматочного и внутримышечного.

Список прогестинов, обладающих гестагенным действием:

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Прогестины Дидрогестерон (Дюфастон) Таблетки
Норэтистерон (Норколут)
Прогестерон (Утрожестан, Прожестожель) Таблетки, гель для наружного применения, раствор для внутримышечного введения
Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Мини-пили Левоноргестрел (Микролют) Драже
Линестренол (Экслютон) Таблетки
Прогестиновые оральные контрацептивы Дезогестрел (Чарозетта) Таблетки
Парентеральные формы Медроксипрогестерон (Депо-Провера) Суспензия для внутримышечного введения
Этоногестрел (Импланон НКСТ) Имплантат для подкожного введения
Левоноргестрел (Мирена) Внутриматочная спираль
Средства для экстренной контрацепции Левоноргестрел (Постинор) Таблетки
Мифепристон

Комбинированные оральные контрацептивы (КОК):

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Низкодозированные монофазные средства Диеногест — Жанин Драже
Ципротерона ацетат— Диане-35
Дезогестрел — Регулон, Марвелон Таблетки
Левоноргестрел — Ригевидон, Микрогинон, Минизистон
Гестоден — Фемоден
Хлормадинона ацетат — Белара
Дроспиренон — Ярина
Микродозированные монофазные средства Дезогестрел — Мерсилон, Новинет Таблетки
Дросперинон — Джес
Гестоден — Логест
Трехфазные препараты Левоноргестрел — Триквилар, Трирегол, Тризистон Таблетки
Дезогестрел — Три-Мерси
КОК, содержащие аналоги эстрадиола Номегэстрола ацетат — Зоэли Таблетки
Диеногест — Клайра
Местные формы Этоногестрел — НоваРинг Влагалищная рилизинговая система
Норэлгестромин — Евра Пластырь

Препараты для заместительной гормональной терапии:

Группа лекарств Вид гестагена Форма выпуска
Средства для циклического приема Левоноргестрел — Климонорм Драже
Ципротерона ацетат — Климен
Норгестрел — Цикло-Прогинова
Медроксипрогестерона ацетат — Дивина, Дивисек Таблетки
Норэтистерона ацетат — Трисиквест
Дидрогестерон — Фемостон 2/10, Фемостон 1/10
Средства для непрерывного приема Норэтистерона ацетат — Клиогест Таблетки
Диеногест — Климодиен
Медроксипрогестерона ацетат — Индивина 1/2,5; 1/5; 2/5
Дидрогестерон — Фемостон 1/5
Дроспиренон — Анжелик

Действующее вещество таких препаратов, как Утрожестан, Прожестожель, Прогестерон является аналогом прогестерона человека. Оно оказывает на организм такой же эффект, что и натуральный гормон.

При использовании данных лекарств возможно развитие нежелательных реакций, связанных с механизмом действия стероида.

Дидрогестерон, входящий в состав Дюфастона и комбинированного средства Фемостон 1/5; 2/10; 1/10, отличается от молекулы прогестерона одной дополнительной связью. За счет нее вещество обладает способностью сильнее связываться с чувствительными к гормону рецепторами. Это делает препарат более эффективным и дает возможность использовать меньшие дозы, что приводит к снижению побочных явлений.

Норэтистерон (Норколут) — производное тестостерона. В больших дозах обладает андрогенной активностью, что может сопровождаться развитием акне, набором веса, ростом волос на лице. Лекарство используют для коррекции нарушений менструационного цикла и в лечении периодических болей в молочных железах.

Данная группа препаратов назначается с целью контрацепции при противопоказаниях к КОК:

  • в период лактации;
  • при курении;
  • у женщин с сердечно-сосудистой патологией;
  • при тромбофлебитах, тромбэмболиях, в том числе ранее перенесенных.

Мини-пили (Экслютон, Микролют) применяются только у кормящих матерей, поскольку обладают низкой эффективностью. Дезогестрел, входящий в состав средства Чарозетта, более селективен и подавляет овуляцию на 99%, что сопоставимо с действием КОК. Андрогенная активность у этого гестагена отсутствует. Препарат не влияет на количество и качество грудного молока. На фоне его приема не наблюдается негативного влияния на развитие ребенка.

Депо-Провера (медроксипрогестерон) вводится внутримышечно 1 раз в 3 месяца. Существенные недостатки лекарства — длительные кровянистые выделения после его инъекции и возможность развития вторичной аменореи.

Парентеральное средство Импланон НКСТ представляет собой имплантат для подкожного применения. Он обладает минимальными побочными эффектами и высокой степенью защиты от нежелательной беременности.

Внутриматочная рилизинговая система Мирена содержит левоноргестрел и рассчитана на 5 лет. Из-за особенностей формы выпуска нежелательные реакции, связанные с андрогенной и минералокортикоидной активностью действующего вещества, не наблюдаются. Часто средство используют для предупреждения гиперпластических изменений в эндометрии у женщин старше 35 лет.

Прогестины Постинор (левоноргестрел) и Мифепристон показаны для экстренной контрацепции.

В состав комбинированных препаратов входят различные виды гестагенов. Современные синтетические прогестины — дезогестрел (Мерсилон, Марвелон, Три-Мерси), гестоден (Логест, Фемоден), диеногест (Жанин, Климодиен) — не имеют глюкокортикоидных и андрогенных эффектов.

Ряд гестагенов оказывают антиандрогенный эффект — уменьшают кожные проявления избытка мужских половых гормонов. Их используют для лечения акне, гирсутизма и себореи. К ним относятся:

  • дроспиренон;
  • ципротерона ацетат (Диане-35, Андрокур);
  • диеногест.

Дроспиренон, входящий в состав таблеток Джес, Анжелик, Ярина, помимо антиандрогенного действия обладает антиминералокортикоидной активностью. Его прием препятствует задержке жидкости и натрия в организме. В результате исчезают отеки, снижается уровень артериального давления, не происходит набора веса и нагрубания молочных желез.

Влагалищный комбинированный контрацептив НоваРинг выпускается в виде кольца. Он содержит производное дезогестрела — этоногестрел. Его преимущества — удобный прием (1 раз в месяц), минимальные дозы действующих веществ, отсутствие системного влияния. К формам для местного применения также относится пластырь Евра, который наклеивают на кожу 1 раз в неделю.

Для женщин в климактерическом периоде показаны комбинированные препараты с минимальными дозировками эстрогена и гестагена. При миомах небольших размеров, полипах или гиперплазии эндометрия назначают лекарства с левоноргестрелом (Климонорм, Мирена). Они не влияют на рост миоматозного узла, а внутренняя оболочка матки на фоне их приема атрофируется.

Ссылка на основную публикацию